2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. GABA Receptor
  5. GABA Receptor拮抗剂

GABA Receptor拮抗剂

GABA Receptor拮抗剂 (129):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-N0219
    Bicuculline

    荷包牡丹碱

    		Antagonist 99.97%
    Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂 (IC50=2 μM)。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道，并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。
  • HY-101391
    Picrotoxin

    木防己苦毒素

    		Antagonist 99.71%
    Picrotoxin (Cocculin) 是一种天然的非竞争性的 GABAA receptor 拮抗剂，与 GABA 受体的界面口袋结合。Picrotoxin (Cocculin) 会引发过度刺激和惊厥反应。
  • HY-103533
    Gabazine Antagonist 98.72%
    Gabazine是 GABAA 受体 的选择性竞争性拮抗剂，其对 GABA 受体的 IC50 值为 ~0.2 μM。
  • HY-B0135
    Furosemide

    呋塞米

    		Antagonist 99.83%
    Furosemide 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC)，NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂，对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂，用于充血性心力衰竭，高血压和水肿的研究。
  • HY-113416
    Dehydroepiandrosterone sulfate Antagonist 99.93%
    Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate 可部分透过血脑屏障，抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性，发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用，并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节，可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物，其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
  • HY-B0009
    Flumazenil

    氟马西尼

    		Antagonist 99.99%
    Flumazenil (Ro 15-1788) 是一种有竞争性的 GABAA receptor 拮抗剂，有潜力用于苯二氮类活性分子过量问题。
  • HY-103531
    CGP52432 Antagonist 98.57%
    CGP52432 是一种 GABAB 受体拮抗剂，IC50 值为 85 nM。
  • HY-B0765
    Dehydroepiandrosterone sulfate sodium

    硫酸普拉睾酮钠

    		Antagonist 99.96%
    Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 可部分透过血脑屏障，抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性，发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用，并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节，可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物，其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
  • HY-B1494
    Picrotoxinin

    木防己苦毒宁

    		Antagonist 99.82%
    Picrotoxinin 是一种有效的惊厥药，是一种氯通道 (chloride channel) 阻断剂。Picrotoxinin 是一种非竞争性的 GABAA 受体拮抗剂，负向调节 GABA 对 GABAA 受体的作用。Picrotoxinin 能够抑制 α1β2γ2L GABAA 受体，其 IC50 值为 1.15 μM。
  • HY-B0339
    Primidone

    去氧苯比妥

    		Antagonist 99.96%
    Primidone 是口服有效的 TRPM3 (IC50 = 0.6 μM)、RIP kinase 和电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channel) 的抑制剂，也是 GABA 受体 (GABA receptor) 的拮抗剂。Primidone 可用作镇痛剂和抗惊厥剂。
  • HY-N2079
    (-)-Securinine

    一叶秋碱

    		Antagonist 99.93%
    (-)-Securinine 是一种植物来源的生物碱，也是一种 GABAA 受体拮抗剂。
  • HY-100813
    Saclofen Antagonist 99.70%
    Saclofen 是一种口服活性的竞争性 GABAB 受体拮抗剂，IC50 为 7.8 μM。Saclofen 具有较弱的 GABAB1b 和 GABAB2 异二聚体重组受体拮抗效应。Saclofen 能够抑制 Baclofen (HY-B0007) 与大鼠小脑膜的结合，并阻断 Baclofen 引起的昼夜节律相位变化，还在大鼠中表现出抗炎和镇痛作用。
  • HY-Y0313
    p-Hydroxybenzaldehyde

    对羟基苯甲醛

    		Antagonist 99.99%
    p-Hydroxybenzaldehyde 是香草的主要成分之一，在高浓度下对 α1β2γ2S GABAA receptor 受体具有拮抗作用。
  • HY-103530
    CGP35348 Antagonist ≥98.0%
    CGP 35348 是一种选择性、可透过血脑屏障的 GABAB 受体拮抗剂，EC50 为 34 μM。CGP 35348 仅显示对 GABAB 受体的亲和力。CGP 35348 可用于研究白化新生小鼠脑损伤后的神经肌肉协调和空间学习。
  • HY-108689
    Broflanilide

    氟苯双酰胺

    		Antagonist 98.95%
    Broflanilide 是一种杀虫剂，可以分解成 Desmethyl-Broflanilide，为特异性的昆虫耐狄氏剂的 GABA Receptor 拮抗剂，抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR，IC50 值为 1.3 nM。
  • HY-10232
    THIP Antagonist 99.93%
    THIP (Gaboxadol) 是一种选择性的突触外 GABAA 受体 (eGABARs) 激动剂 (可透过血脑屏障)，对δ-GABAAR 的 EC50 值为 13 μM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性 GABAA 介导的电流，但不影响微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障碍的研究。
  • HY-103516
    CGP55845 hydrochloride Antagonist 99.10%
    CGP55845 hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体拮抗剂，IC50 为 6 nM。CGP55845 hydrochloride 可用于神经学研究。
  • HY-120051
    Afizagabar Antagonist 98.40%
    Afizagabar (S44819) 是一种首创的，有竞争性的，选择性的 α5-GABAAR 拮抗剂，对α5β2γ2 的IC50 值 585 nM，对 α5β3γ2 的 Ki 为 66 nM。Afizagabar 增强海马突触可塑性并显示促认知功效。
  • HY-B0355
    Ginkgolide A

    银杏内酯A

    		Antagonist ≥98.0%
    Ginkgolide A (BN-52020) 提取自银杏叶，是 GABA 拮抗剂。
  • HY-B0822
    Fipronil

    氟虫腈

    		Antagonist 99.01%
    Fipronil 是一种广谱杀虫剂，对鳞翅目物种以及蓟马、蝗虫、蚂蚁、蟑螂、跳蚤和蜱虫有效。Fipronil 能选择性地抑制 GABA 受体，其对蟑螂和大鼠 GABA 受体的 IC50 值分别为 30 nM 和 1600 nM。谷氨酸门控氯离子通道 (GluCls) 存在于蟑螂中，但不存在于哺乳动物中，对 Fipronil 的阻断作用非常敏感。Fipronil 还可诱导 HepG2 细胞凋亡以及促进人肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达。
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